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AKT抑制剂 下一个金矿?

  •        中医养生堂
  • 发表时间:2019-07-26 14:02
  • 来源:原创整理

原创:梁实

是AKT,不是ALK

先说说AKT是什么吧,虽一字之差,请注意不是肺癌里经常刷屏的ALK。给大家上个图,看个清楚:

(Sumanta Kumar Pal, Expert Opin Investig Drugs. 2010 Nov; 19(11): 1355-1366.)

压庄龙虎平台 按图索骥,AKT处于细胞生存通路PI3K/ALK/mTOR信号传导的核心地位,该通路在肿瘤细胞中非常常见,与肿瘤的发生、生长及转移都有重大联系。

它有什么用?

促进细胞生产和增值->引起细胞从良性转化为恶性

促进细胞运动和侵袭->引起肿瘤转移和播散

压庄龙虎平台 抑制细胞凋亡和促进血管生长->促进肿瘤血管生长

压庄龙虎平台 与化疗耐药/内分泌耐药相关->改变化疗疗效

压庄龙虎平台 针对AKT通路,临床上已经徘徊研究多年,但至今国内外未有产品获批上市。可喜的是,今年国际制药巨头已大踏步地将AKT抑制剂推入3期临床试验,且看笔者汇总:

起底AKT抑制剂早期临床试验

压庄龙虎平台 先来说说最早进入3期临床试验的Ipatasertib,它的关键履历:

压庄龙虎平台 Ipatasertib(代码GDC-0068)由ARRAY Biopharma开发

2010年Roche与Arrray Biopharma 就IPA达成共同开发协议

2017年公布的Phase2 LOTUS (莲花试验)

人群:不能手术治愈的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌

试验药物 vs 对照药物:Ipatasertib联合紫杉醇 vs 紫杉醇

结果:

压庄龙虎平台 所有入组人群(不区分突变类型):6.2个月vs 4.9个月(对照组) HR=0.60,p=0.037

压庄龙虎平台 低PTEN组疗效:6.2个月 vs PFS为3.7个, HR=0.59,p=0.18

压庄龙虎平台 基于此,罗氏开展3期IPATunity130 trial关键性实验 (如梁实图2汇总)

2018年 A.Martin Trial -phase1b/2研究

人群:转移性去势抵抗的前列腺癌

试验药物vs对照药物:Ipatasertib联合阿比特龙 vs 阿比特龙

结果:所有人群中,ipa-400 mg radiological PFS 8.2个月vs 6.4个月;OS 18.9个月 vs 15.6个月

压庄龙虎平台 PTEN loss Ipa-400mg radiological PFS 11.5个月vs 4.6个月

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